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Institut für Neurowissenschaften und Medizin
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Synthese von 6-[18F]Fluor-L-tryptophan über Kupfer-vermittelte Radiofluorierung

18F-Markierte aromatische Aminosäuren besitzen ein großes Potenzial für die diagnostischen Anwendungen in der Positronen-Emissions-Tomographie. Basierend auf Cu-vermittelten Radiofluorierungen wurde im Rahmen dieser Studie eine zweistufige Synthese von trägerarmen (n.c.a.) 6-[18F]Fluor-L-tryptophan entwickelt. 6-[18F]Fluor-L-tryptophan wurde mit einer radiochemischen Gesamtausbeute von 16 ± 4 % innerhalb von 110 min, mit einer radiochemischen Reinheit von mehr als 99 %. und einer spezifischen Aktivität von 280 GBq µmol–1 synthetisiert. Die Die entwickelte Methode erlaubt den Zugang zu weiteren radiofluorierten [18F]Fluortryptophan-Derivate in hohen radiochemischen Ausbeuten und öffnet neue Wege, um andere radiofluorierte aromatische Aminosäuren für klinische Anwendungen zur Verfügung zu stellen. Dazu wurden die Reaktionsbedingungen optimiert, um die Automatisierung zu erleichtern.

Synthese von trägerarmen 6-[18F]Fluor-L-tryptophan über Kupfer-vermittelte Radiofluorierung / Preparation of No-Carrier-Added 6-[18F]Fluoro-L-tryptophan via Cu-Mediated Radiofluorination

D. Schäfer, P. Weiß, J. Ermert, J. Castillo Meleán, F. Zarrad, B. Neumaier, Preparation of No-Carrier-Added 6-[18F]Fluoro-L-tryptophan via Cu-Mediated Radiofluorination, Eur. J. Org. Chem. 2016, 4621(2016);
[doi: 10.1002/ejoc.201600705].

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