Entwicklung neuer [18F]FET-Analoga für die PET-Bildgebung von Hirntumoren

Abstract

O-([¹⁸F]Fluoroethyl)-l-Tyrosin ([¹⁸F]FET) ist ein klinisch etablierter Radiotracer für die PET-Bildgebung von Hirntumoren, dessen Tumoraufnahme jedoch durch eine relativ geringe Affinität zu seinem biologischen Target LAT1 begrenzt wird. Um Radiotracer mit verbesserter Affinität und Tumoraufnahme zu identifizieren, wurden das meta-substituierte [¹⁸F]FET-Analogon m-[¹⁸F]FET sowie der Methylester [¹⁸F]FET-OMe entwickelt und mit [¹⁸F]FET verglichen. Dabei zeigte [¹⁸F]FET-OMe eine reduzierte in vitro-Aufnahme durch Tumorzellen und keine Vorteile bei der in vivo-Bildgebung in einem Hirntumor-Modell. Im Gegensatz dazu wies m-[¹⁸F]FET eine signifikant verbesserte in vitro-Aufnahme und eine beschleunigte in vivo-Tumorakkumulation auf. Somit stellt m-[¹⁸F]FET eine vielversprechende Alternative zu [¹⁸F]FET für die Bildgebung von Hirntumoren dar.

Gröner, B.; Hoffmann, C.; Endepols, H.; Urusova, E.; Brugger, M.; Neumaier, F.; Timmer, M.; Neumaier, B.; Zlatopolskiy, B. D.

Radiosynthesis and Preclinical Evaluation of m-[¹⁸F]FET and [¹⁸F]FET-OMe as Novel [¹⁸F]FET Analogs for Brain Tumor Imaging

Molecular pharmaceutics 2024, 21, 2795-2812.