Schnelle und effiziente 18F-Markierung durch Pd-katalysierte S-Arylierung in wässrigem Medium
Abstract
Zur Radiofluorierung von thiolhaltigen Substraten wurde ein indirektes Radiomarkierungsverfahren basierend auf Pd-katalysierter S-Arylierung entwickelt. Als prosthetische Gruppe dient dabei 2-[18F]Fluor-5-iodpyridin, das über eine minimalistische Radiofluorierungsmethode zugänglich ist. Die Vielseitigkeit und Praktikabilität des Verfahrens wurde durch die erfolgreiche Synthese eines neuen PSMA-spezifischen PET-Tracers sowie durch die 18F-Markierung von Glutathion, dem Aβ-Oligomer-bindenden RD2-Peptid, Rinderserumalbumin und PSMA I&S eindrucksvoll demonstriert. Die Methode ermöglicht eine schnelle, effiziente und robuste Markierung, die sich für die Entwicklung neuer PET-Tracer mit verschiedenen Zielstrukturen eignet.
Humpert, S.; Omrane, M. A.; Urusova, E. A.; Gremer, L.; Willbold, D.; Endepols, H.; Krasikova, R. N.; Neumaier, B.; Zlatopolskiy, B. D., Rapid
Rapid 18F-labeling via Pd-catalyzed S-arylation in aqueous medium.
Chem. Comm. 2021, 57 (29), 3547-3550.