Schnelle und effiziente 18F-Markierung durch Pd-katalysierte S-Arylierung in wässrigem Medium

Abstract

Zur Radiofluorierung von thiolhaltigen Substraten wurde ein indirektes Radiomarkierungsverfahren basierend auf Pd-katalysierter S-Arylierung entwickelt. Als prosthetische Gruppe dient dabei 2-[¹⁸F]Fluor-5-iodpyridin, das über eine minimalistische Radiofluorierungsmethode zugänglich ist. Die Vielseitigkeit und Praktikabilität des Verfahrens wurde durch die erfolgreiche Synthese eines neuen PSMA-spezifischen PET-Tracers sowie durch die ¹⁸F-Markierung von Glutathion, dem Aβ-Oligomer-bindenden RD2-Peptid, Rinderserumalbumin und PSMA I&S eindrucksvoll demonstriert. Die Methode ermöglicht eine schnelle, effiziente und robuste Markierung, die sich für die Entwicklung neuer PET-Tracer mit verschiedenen Zielstrukturen eignet.

Humpert, S.;  Omrane, M. A.;  Urusova, E. A.;  Gremer, L.;  Willbold, D.;  Endepols, H.;  Krasikova, R. N.;  Neumaier, B.; Zlatopolskiy, B. D., Rapid

Rapid ¹⁸F-labeling via Pd-catalyzed S-arylation in aqueous medium.

Chem. Comm. 2021, 57 (29), 3547-3550.