Schnelle 18F-Markierung durch Pd-katalysierte S-Arylierung im wässrigen Medium

Abstract

Eine neuartige ¹⁸F-Markierung von thiolhaltigen Substraten wurde mittels Pd-katalysierter S-Arylierung mit 2-[¹⁸F]Fluor-5-iodpyridin, das mit der «minimalistischen» Radiofluorierungsmethode leicht zugänglich ist. Die Praktikabilität des Verfahrens konnte durch die erfolgreiche ¹⁸F-Synthese eines neuen PSMA-spezifischen PET-Tracers sowie der ¹⁸F- Markierung von Glutathion, Ab-oligomerbindendem RD2-Peptid, Rinderserumalbumin und PSMA I&S gezeigt werden.

Humpert, S.;  Omrane, M. A.;  Urusova, E. A.;  Gremer, L.;  Willbold, D.;  Endepols, H.;  Krasikova, R. N.;  Neumaier, B.; Zlatopolskiy, B. D., Rapid

¹⁸F-labeling via Pd-catalyzed S-arylation in aqueous medium.

Chem. Comm. 2021, 57 (29), 3547-3550.