Neue Kupfermediatoren für die effiziente Produktion von 18F-markierten Aromaten
Abstract
Um die erforderlichen Vorläufermengen für die Cu-vermittelte Radiofluorierung zu reduzieren, wurde durch eine systematische Evaluation verschiedener Kupferkomplexe eine Reihe neuer Mediatoren für die 18F-Markierung von Arylboron- und Stannylsubstraten identifiziert. Unter optimierten Reaktionsbedingungen konnte durch den Einsatz dieser Mediatoren die Radiomarkierungsausbeute im Vergleich zu konventionellem Cu(Py)4(OTf)2 selbst bei stark reduzierten Vorläufermengen deutlich verbessert werden. Die Praxistauglichkeit der neuen Mediatoren wurde durch die effiziente Herstellung mehrerer etablierter und neuer PET-Tracer sowie die Übertragung des optimierten Protokolls auf ein automatisiertes Radiosynthesemodul nachgewiesen.
Hoffmann, C.; Kolks, N.; Smets, D.; Haseloer, A.; Gröner, B.; Urusova, E.; Endepols, H.; Neumaier, F.; Ruschewitz, U.; Klein, A.; Neumaier, B.; Zlatopolskiy, B. D.
Next Generation Copper Mediators for the Efficient Production of 18F‐Labeled Aromatics
Chemistry - a European journal 2023, 29(2).