Neue Kupfermediatoren für die effiziente Produktion von 18F-markierten Aromaten

Abstract

Um die erforderlichen Vorläufermengen für die Cu-vermittelte Radiofluorierung zu reduzieren, wurde durch eine systematische Evaluation verschiedener Kupferkomplexe eine Reihe neuer Mediatoren für die ¹⁸F-Markierung von Arylboron- und Stannylsubstraten identifiziert. Unter optimierten Reaktionsbedingungen konnte durch den Einsatz dieser Mediatoren die Radiomarkierungsausbeute im Vergleich zu konventionellem Cu(Py)₄(OTf)₂ selbst bei stark reduzierten Vorläufermengen deutlich verbessert werden. Die Praxistauglichkeit der neuen Mediatoren wurde durch die effiziente Herstellung mehrerer etablierter und neuer PET-Tracer sowie die Übertragung des optimierten Protokolls auf ein automatisiertes Radiosynthesemodul nachgewiesen.

Hoffmann, C.; Kolks, N.; Smets, D.; Haseloer, A.; Gröner, B.; Urusova, E.; Endepols, H.; Neumaier, F.; Ruschewitz, U.; Klein, A.; Neumaier, B.; Zlatopolskiy, B. D.

Next Generation Copper Mediators for the Efficient Production of ¹⁸F‐Labeled Aromatics

Chemistry - a European journal 2023, 29(2).